Avaliação in vitro da atividade esquistossomicida de derivados de xantonas

Abstract

A esquistossomose, causada por helmintos do gênero Schistosoma mansoni, permanece como uma das doenças tropicais negligenciadas de maior impacto socioeconômico e clínico, especialmente no Brasil. Atualmente, o tratamento da doença baseia-se quase exclusivamente no uso do praziquantel, o que gera preocupações quanto ao surgimento de linhagens resistentes e evidencia a urgência na busca por novas alternativas terapêuticas. Nesse contexto, as xantonas, substâncias heterocíclicas oxigenadas, destacam-se pela versatilidade estrutural e ampla gama de atividades biológicas, incluindo propriedades antiparasitárias. Assim, este trabalho teve como objetivo avaliar a atividade esquistossomicida in vitro de derivados de xantonas sintéticas. A metodologia consistiu na exposição de vermes adultos de S. mansoni a diferentes concentrações dos compostos, avaliando-se parâmetros como alterações na motilidade, danos no tegumento, fenômenos de contração e encurtamento, funcionalidade do sistema digestivo e oviposição por meio de microscopia óptica. Os resultados indicaram efeitos de redução total da motilidade e da funcionalidade do sistema digestivo nos Compostos 1 e 3 nas concentrações 50 e 75 μg/ml, respectivamente. Adicionalmente, observou-se a formação de vesículas (bolhas) no tratamento com os Compostos 2 (50 μg/ml) e 3 (75 μg/ml, 100 μg/ml). Quanto a eficiência reprodutiva, o Composto 2 apresentou redução na postura de ovos em comparação ao controle negativo (RPMI-1640) e inibiu a oviposição completa na concentração de 100 μg/ml. Portanto, os dados sugerem que o uso dos derivados de xantonas se revelou promissor para os efeitos morfológicos e reprodutivos, servindo como base inicial e fundamental para o aprofundamento dos mecanismos de ação e a otimização desses compostos como agentes esquistossomicidas.