Navegando por Autor "Silva, Giovani Lindolfo Da"

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    ItemAcesso aberto (Open Access)
    Síntese, caracterização e avaliação da atividade leishmanicida de complexos de Ru(III), Pt(II) e Cu(II) com trimetoprima
    (Universidade Federal de Alfenas, 2020-02-11) Silva, Giovani Lindolfo Da; Doriguetto, Antônio Carlos; Colombo, Fábio Antônio; Marinho, Maria Vanda
    A leishmaniose é uma doença parasitária causada por protozoários do gênero Leishmania, que tem opções de tratamento muito limitadas e afeta populações pobres e subdesenvolvidas. O tratamento atual é atormentado por muitas complicações, como alta toxicidade, alto custo e resistência a parasitas; portanto, novos agentes terapêuticos são urgentemente necessários. Aqui, a síntese, caracterização e potencial leishmanicida in vitro de novos complexos com a fórmula geral [RuCl3(TMP)(dppb)] (1), [PtCl(TMP)(PPh3)2]PF6 (2) e [Cu(CH3COO)2(TMP)2]· DMF (3) (dppb = 1,4-bis(diphenylphosphino)butano, PPh3 = tripenylphosphine e TMP = trimetoprim) foram avaliados. Os complexos foram caracterizados por infravermelho, UV-vis, voltametria cíclica, medições de condução molar, análise elementar e experimentos de RMN. Além disso, a geometria de (2) e (3) foram determinadas por difração de raios-X de monocristal. Apesar de ser menos potente contra a proliferação de promastigote L. amazonensis do que o medicamento de referência amphotericina B (IC50 = 0,09 ± 0,02 μM), o complexo (2) (IC50 = 3,6 ± 1,5 μM) foi várias vezes menos citotóxico (CC50 = 17,8 μM, SI = 4,9) em comparação com a amphotericina B (CC50 = 3,3 μM, SI = 36,6) e controle violeta gentio (CC50 = 0,8 μM). Além disso, o complexo (2) inibiu a infecção por macrófagos J774 e o número de amastigotos por macrófagos (IC50 = 6,6 e SI = 2,7). Surpreendentemente, o complexo (2) demostrou ser um candidato promissor para um novo agente terapêutico leishmanicida, considerando seu poder biológico combinado com baixa toxicidade