Mestrado em Biociências Aplicadas à Saúde

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Navegando Mestrado em Biociências Aplicadas à Saúde por Assunto "Alcaloides"

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    ItemAcesso aberto (Open Access)
    Atividade antiproliferativa dos alcalóides piperidínicos (-)- cassina e (-)-espectalina sobre células de carcinoma hepatocelular humano - HepG2
    (Universidade Federal de Alfenas, 2016-01-22) Pereira, Rodrigo Machado; Ionta, Marisa; Gama, Patrícia; Gamero, Angel Maurício Castro
    O câncer tem sido apontado como um dos problemas mais críticos encontrados no sistema público de saúde em todo o mundo, além de ser um dos maiores desafios para a medicina deste século. O carcinoma hepatocelular é a segunda maior causa de morte por câncer em todo o mundo e o quinto mais incidente. Infelizmente, a maioria dos pacientes são diagnosticados em estágio avançado, quando as opções de tratamento são apenas paliativas. Dessa forma, torna-se relevante a busca por novas opções terapêuticas mais efetivas para o carcinoma hepatocelular. Neste contexto, as plantas representam uma importante fonte de descoberta de novos compostos com propriedades farmacológicas, incluindo agentes antineoplásicos. O presente trabalho objetivou investigar o potencial antitumoral in vitro dos alcaloides (-)-cassina e (-)-espectalina, os quais são derivados de Senna spectabilis. A viabilidade celular foi determinada por diferentes métodos colorimétricos (MTS e rezasurina) e pelo ensaio de exclusão em azul de tripano. Ensaio clonogênico foi realizado para avaliar a formação de colônias, enquanto a cinética de progressão do ciclo celular foi determinada por citometria de fluxo. O padrão de organização de elementos do citoesqueleto bem como a frequência de mitoses foram analisadas por imunofluorescência. O perfil de expressão foi determinado por qRT-PCR (ciclina D1) e Western blotting (Histona H3 fosforilada, ERK fosforilada e ERK total). Os resultados mostraram que a mistura de alcaloides reduz significativamente a viabilidade celular, contudo o efeito foi dependente da concentração utilizada. A redução na proliferação celular foi decorrente do bloqueio do ciclo celular preferencialmente na transição G1/S. Os eventos moleculares responsáveis pela regulação negativa do ciclo celular, pelo menos em parte, estão relacionados à capacidade dos alcaloides de inibir expressão de ciclina D1 e ativação de ERK, uma proteína da via de MAPKs. Além disso, os alcaloides também foram efetivos em alterar o padrão de organização normal dos filamentos de actina e microtubulos. Portanto, conclui-se que os alcaloides (-)-cassina e (-)-espectalina apresentam atividade antitumoral promissora contra células de carcinoma hepatocelular e sua estrutura química deve ser considerada para futuros estudos anticâncer in vivo.
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    ItemAcesso aberto (Open Access)
    Avaliação do efeito do extrato, frações e alcaloides piperidínicos obtidos das flores de Senna spectabilis (DC.) sobre Schistosoma mansoni
    (Universidade Federal de Alfenas, 2015-08-10) Castro, Andreísa Teixeira De; Marques, Marcos José; Diniz, Lívia De Figueiredo; Barçante, Joziana Muniz De Paiva
    A esquistossomose é uma doença parasitária crônica causada por parasitos do gênero Schistosoma e apresenta um significativo impacto social e econômico. Atualmente, o praziquantel (PZQ) é o medicamento utilizado para o tratamento da doença, indicado pela Organização Mundial da Saúde. No entanto, a dependência de um único fármaco é preocupante, pois com reinfecções constantes e repetição de tratamento pode ocorrer a seleção de cepas resistentes. Sendo assim, a busca por novas substâncias com atividade esquistossomicida é essencial. O gênero Senna é alvo de muitos estudos devido ao reconhecimento de sua grande diversidade biológica e propriedades farmacológicas. No presente trabalho foi avaliada a atividade esquistossomicida in vitro do extrato etanólico (EEt), frações do extrato (FAE e FDm), e de alcaloides majoritários obtidos das flores de Senna spectabilis. Dos alcaloides piperidínicos também foi avaliada a atividade cercaricida e seu efeito em interação com PZQ. Os vermes adultos de S. mansoni foram expostos a diferentes concentrações do EEt, FAE e FDm, e mistura de substância cassina/ espectalina para avaliação de viabilidade dos parasitos e cálculo de concentração inibitória de 50%. Foi avaliada a atividade excretora e lesões de tegumento dos vermes adultos de S. mansoni expostos à mistura de alcaloides cassina/espectalina por meio de marcação com sondas fluorescentes. A viabilidade celular foi avaliada utilizando células mononucleares do sangue periférico humano (PBMC) por ensaio de redução de MTT. O extrato etanólico e a fração acetato de etila de S. spectabilis, em concentrações elevadas provocam diminuição da ovoposição, paralisação de sistema excretor e lesões de tegumento. A fração diclorometano exerce atividade significativa quando comparada ao controle, visto que tal atividade é resultado da maior concentração de alcaloides nesta fração. A mistura (cassina/ espectalina) causou paralisia total dos vermes adultos de S. mansoni além de inibir a atividade excretora e provocar lesões de tegumento consideráveis no parasito na concentração de 50,0 µg/mL. Em relação à atividade cercaricida, os alcaloides supracitados provocaram paralisação e perda de cauda a partir da concentração de 50,0 µg/mL, e exibiram resultados relevantes em sinergismo com PZQ. A mistura de alcaloides também exibiu baixo valor de DL50 34,7 µg/mL; e apresentou potencial citotóxico moderado CC50 132,1 µg/mL. Estes resultados são promissores quanto à atividade esquistossomicida, portanto requerem estudos mais aprofundados.