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Acesso aberto (Open Access)
Estudo estrutural e da atividade antibacteriana in vitro de formas multicomponentes de sulfonamidas e sulfona: sulfametoxazol, sulfadiazina, sulfanilamida, sulfacetamida e dapsona
(Universidade Federal de Alfenas, 2023-03-24) Oliveira, Carlos Henrique De Moura; Doriguetto, Antonio Carlos; Correa, Rodrigo De Souza; Correa, Charlane Cimini; Cordeiro, Marcia Regina; Marinho, Maria Vanda
Sulfametoxazol (SMZ), sulfadiazina (SDZ), sulfanilamida (SDF), sulfacetamida (SDC) e dapsona (DDS) são antibióticos sintéticos incluídos na lista de antimicrobianos que sofrem com resistência de microrganismos. Novas formulações contendo como princípio ativo modificações sólidas multicomponentes (sais do princípio farmacêutico ativo) e multifatoriais ou derivados com maior biodisponibilidade podem ser uma alternativa interessante no tratamento de infecções de microrganismos resistentes. Nesse sentido, foram sintetizados/cristalizados novos sais multifatoriais com poliiodetos (SMZ[I5].H2O, SDZ2[I4], SDF[I3].0,5H2O e H2DDS[I3][I5].4H2O) buscando-se efeitos sinérgicos que promovam o aumento da atividade antimicrobial; e os metabólitos N-acetil derivados (SMZAt, SDZAth, SDCAth e DDSAt) com característica de pró-fármaco que induz um aumento da lipofilicidade. As novas estruturas foram determinadas por difração de raios X por monocristal (SXRD) e caracterizadas por difração de raios X por policristais (PXRD), espectroscopia de transformada de Fourier na região do infravermelho (FT-IR) e espectroscopia do ultravioleta-visível (UV-Vis), análise térmica diferencial (DTA) e termogravimetria (TG). As formas sólidas obtidas foram testadas in vitro contra Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa e Staphylococcus aureus. As estruturas de SMZ[I5].H2O, SDF[I3].0,5H2O, H2DDS[I3][I5].4H2O, SDCAth e SDZAth foram determinadas pela primeira vez neste trabalho. Contatos intermoleculares I•••H/H•••I (estruturas dos sais) e O•••H/H•••O (estruturas dos sais e N-acetil derivados) são majoritariamente mais intensos como proposto pela análise da superfície de Hirshfeld. Os sais com ânions poliiodedo se decompõem sem a fusão da amostra; enquanto que, as N-acetil derivados perdem a pré-molécula antes da fusão que ocorre em uma temperatura superior. Uma atividade antibacteriana aumentada foi observada, especialmente, para SMZ[I5].H2O em comparação com a sulfonamida original (SMZ).
Acesso aberto (Open Access)
Estudos das propriedades físico-químicas das formas sólidas do sulfametoxazol
(Universidade Federal de Alfenas, 2018-07-18) Oliveira, Carlos Henrique De Moura; Doriguetto, Antônio Carlos; Diniz, Renata; Bonfilio, Rudy
Sulfametoxazol (SMX) ou 4-amino-N- (5-metil-3-isoxazolil) benzenossulfonamida pertence ao grupo das moléculas de sulfonamida e é um medicamento utilizado no tratamento de infecções bacterianas, as sulfonamidas são um análogo estrutural do ácido paraaminobenzóico (PABA). No estado sólido SMX possui cinco formas polimórficas diferentes e vários sais. Entre as formas conhecidas, o polimorfo I é o identificado na matéria-prima e medicamentos da SMX. Dentre as formas conhecidas do SMX foram escolhidas para nosso estudo as formas sólidas do SMX os polimorfo I (SMXI), polimorfo II (SMXII) e os sais inorgânicos Cl- (SMXCl) e Na+(SMXNa), afim de se realizar um extensiovo estudo nas propriedades térmicas, espectroscópicas, em solução e obter novas formas sólidas. As formas sólidas obtidas foram caracterizadas por difração de raios X por policristais, espectroscopia de infravermelho e calorímetro de varredura diferencial. Obteve-se êxito na síntese de dois novos sais do SMX com os ânions Br- e NO3- . Mostrou-se, inequivocamente, que SMXI e SMXII são polimorfos enantiotrópicos com uma transição de fase no estado sólido a 168 ° C. O polimorfo SMXII metaestável também pode ser transformado em estado sólido para um fresamento SMXI estável. A solubilidade das formas SMXI e SMXII em meio de acetonitrila foi estudada, não mostrando diferença significativa entre a forma em cada meio. A solubilidade comparável pode ser atribuída às transições de fase observadas para o material sólido residual em equilíbrio com a solução durante o teste de solubilidade de equilíbrio. A caracterização dos sais revelou que os sais SMXNa e SMXBr seriam os que apresentam uma maior estabilidade térmica, uma vez que a decomposição desses sais ocorre em temperaturas mais elevadas, enquanto, os experimentos de solubilidade mostraram que sal de SMXNa apresenta uma alta solubilidade em água sendo próxima à 49,5 mg mL-1.