Mestrado em Química

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Navegando Mestrado em Química por Orientador(a) "Garcia, Jerusa Simone"

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    ItemAcesso aberto (Open Access)
    Compatibilidade e estabilidade do cloridrato de trazodona associado a excipientes farmacêuticos
    (Universidade Federal de Alfenas, 2019-07-31) Menezes, Tarcísio Antônio Dos Reis; Garcia, Jerusa Simone; Dias, Danielle Ferreira; Aragão, Cícero Flávio Soares
    Existem diversas formas de tratar os distúrbios depressivos, uma delas é o tratamento com as formulações farmacêuticas a base de cloridrato de trazodona, um inibidor seletivo da recaptação da serotonina, que é amplamente utilizado no tratamento da depressão, pois é caracterizado por propriedades anticolinérgicas mais baixas, quando comparado aos antidepressivos tricíclicos. Desta forma, este trabalho se propôs a estudar a compatibilidade e a estabilidade do cloridrato de trazodona na presença dos excipientes estearil fumarato de sódio, fosfato de cálcio tribásico, hipromelose, celulose microcristalina e lactose monohidratada, pois ainda não foram encontrados na literatura estudos deste caráter. Analisaram-se possíveis incompatibilidades utilizando principalmente as análises térmicas; curvas TG/DTA/DTG e DSC. Foram utilizadas misturas binárias na proporção 1:1 massa/massa entre o princípio ativo e cada um dos excipientes. Pela técnica de TG observaram-se alterações nos eventos de decomposição relacionados ao fármaco nas misturas binárias. Sendo que o comportamento das curvas experimentais se distânciou do comportamento esperado pelas curvas teóricas, principalmente nas temperaturas acima de 200ºC. Nas análises por DSC, utilizaram-se os parâmetros definidos pela ICH para o estudo de estabilidade acelerado. Todos os excipientes se mostraram incompatíveis com o cloridrato de trazodona, adiantando ou encobrindo o seu pico Ton-set característico. No estudo cinético estudou-se a influência da associação com o estearil fumarato de sódio e com a lactose monohidratada na energia de ativação relacionada a primeira etapa de decomposição do fármaco. Observou-se um aumento em Ea quando o cloridrato de trazodona esteve associado ao estearil fumarato de sódio de 16,05% de acordo com o método dinâmico e uma diminuição de 25,33% de acordo com o método isotérmico. A divergência entre os métodos, no caso desta mistura, ocorre devido aos dados experimentais não se adequarem a um bom intervalo de xm referente ao método dinâmico. Já quando esteve associado à lactose monohidratada a energia de ativação do cloridrato de trazodona aumentou em 50,47% no caso do estudo cinético dinâmico e em 32,99% no caso do estudo cinético isotérmico.
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    ItemAcesso aberto (Open Access)
    Estudo de estabilidade e compatibilidade em formulações farmacêuticas contendo Ziprasidona ou Risperidona
    (Universidade Federal de Alfenas, 2013-07-22) Daniel, Josiane Souza Pereira; Garcia, Jerusa Simone; Carneiro, Renato Lajarim; Mendes, Roni Antonio
    Primeiramente, os fármacos risperidona e ziprasidona foram caracterizados físico-quimicamente pelas técnicas Calorimetria Diferencial Exploratória (DSC), Termogravimetria (TG), Espectroscopia no Infravermelho com Transformada de Fourier (FT-IR), Difratometria de Raios X (PXRD), Microscopia Eletrônica de Varredura (MEV) e Espectroscopia Raman (somente para ziprasidona). Em seguida, os fármacos foram submetidos a estudos de estabilidade na presença de excipientes, de acordo com as normas da ICH (International Conference Harmonization), que apresentam diretrizes internacionais para esses estudos, as quais são adotadas no Brasil pela ANVISA (Agência Nacional de Vigilância Sanitária). Neste trabalho foram analisados os dois fármacos, os excipientes e as misturas binárias (proporção 1:1 (m/m) constituída pelo fármaco com cada excipiente imediatamente depois do preparo. Estas amostras foram novamente analisadas após serem armazenadas em câmara de estabilidade a 40ºC1ºC e 75%5% de umidade relativa (UR) por 3 meses e 6 meses. Os resultados obtidos para as amostras incubadas foram comparados com os das amostras iniciais. A risperidona foi caracterizada como forma polimórfica C pela PXRD. Na DSC apresentou evento endotérmico de fusão na faixa 170,5ºC a 175,3ºC e uma entalpia de fusão de ΔHf = 101,91 J g-1. Sua degradação térmica ocorreu a partir de 230,3ºC, portanto foi termicamente estável na faixa de temperatura empregada no DSC (30ºC a 200ºC). Nos estudos de estabilidade da risperidona empregaram-se as técnicas de DSC, TG, FT-IR associada ao método quimiométrico denominado Análise de Componente Principal (PCA) e ainda a Cromatografia Líquida (LC). Os resultados mostraram que a risperidona foi compatível com amido e laurilsulfato de sódio, enquanto apresentou interação química com lactose anidra, celulose microcristalina e estearato de magnésio. A ziprasidona foi caracterizada por PXRD e FT-IR como a forma polimórfica F. Apesar de ser cristalino, não foi possível realizar os estudos de compatibilidade com DSC, pois o fármaco não apresentou uma temperatura de fusão definida na qual fosse termicamente estável. As técnicas LC e FT-IR associada à PCA foram utilizadas para os estudos de estabilidade da ziprasidona. De acordo com os resultados, estearato de magnésio e PVP foram incompatíveis, enquanto amido, celulose microcristalina, manitol e talco foram compatíveis.
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    ItemAcesso aberto (Open Access)
    Preparação, caracterização e estudos de liberação controlada de pancreatina encapsulada em diferentes hidrogéis
    (Universidade Federal de Alfenas, 2017-04-28) Olímpio, Fernanda Mendes De Paiva; Garcia, Jerusa Simone; Tavano, Olga Luisa; Borges, Keyller Bastos
    A pancreatina (complexo enzimático composto por α-amilase, lipase e protease) é um biofármaco utilizado no tratamento de indivíduos que apresentam deficiência ou insuficiência na produção de enzimas pancreáticas. A instabilidade destas enzimas ao meio ácido pode comprometer suas atividades, diminuindo a eficácia dos tratamentos realizados. Na tentativa de preservar as atividades enzimáticas e proporcionar uma liberação retardada da pancreatina foram preparados hidrogéis de polímeros naturais, para atuarem como veículos da pancreatina que foi encapsulada em meio as matrizes poliméricas formadas. Os hidrogéis obtidos passaram por uma etapa de caracterização, por meio da espectroscopia de infravermelho, análise termogravimétrica, microscopia eletrônica de varredura, determinação do grau de intumescimento e construção de um perfil de intumescimento. Além disso, foram realizados estudos de liberação da pancreatina encapsulada nos hidrogéis e a liberação da pancreatina de uma formulação disponível comercialmente, o Creon®. O hidrogel de alginato, que apresentou os melhores resultados durante os estudos. De forma geral, todos os hidrogéis apresentaram baixo grau de intumescimento quando submetidos ao fluido gástrico simulado e alto grau de intumescimento, além de solubilização completa da matriz polimérica, promovendo a liberação das enzimas em fluido intestinal simulado. Dentre os três hidrogéis preparados e analisados, o hidrogel de alginato foi o que se destacou por apresentar maior eficiência de encapsulação e maior liberação das enzimas em pH similar ao do local de ação, por isso, ele foi utilizado para comparação com os resultados obtidos pelo Creon®, nos estudos de liberação da pancreatina. Esta comparação permitiu verificar que a liberação enzimática por meio do hidrogel de alginato foi mais rápida e completa, enquanto as minimicroesferas revestidas do Creon® não solubilizaram por completo até o final das análises.
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    ItemAcesso aberto (Open Access)
    β-Galactosidase encapsulada em hidrogéis de carragenana, pectina e carragenana/pectina: estudo comparativo e fatores que influenciam na estabilidade e liberação controlada
    (Universidade Federal de Alfenas, 2017-09-29) Silva, Renata Cristina Da; Garcia, Jerusa Simone; Luiz, Jaine Honorata Hortolan; Veríssimo, Lizzy Ayra Alcantara
    Alguns indivíduos que não produzem β-galactosidase, ou a produzem em baixa escala, sofrem com intolerância à lactose, que pode causar uma série de problemas de saúde. Desta forma, é necessária a suplementação da β-galactosidase no organismo, porém, a passagem da enzima pelo trato gastrointestinal pode comprometer sua estabilidade, tomando-a inativa. A β-galactosidase (E.C 3.2.1.23) é uma enzima que catalisa o processo de hidrólise da lactose, obtendo como produtos glicose e galactose. Neste estudo, foi investigado o potencial do hidrogel de carragenana, pectina e pectina/carragenana em encapsular a β-galactosidase. As pérolas de hidrogel foram fabricadas pela injeção de uma solução polimérica (carragenana e/ou pectina) contendo a enzima numa solução salina (cloreto de potássio e/ou cloreto de cálcio). A eficiência de encapsulação foi avaliada por meio da determinação da atividade enzimática específica utilizando orto-nitrofenil-β-D-galactosídeo (ONPG). Os materiais obtidos foram caracterizados por espectroscopia de infravermelho por transformada de Fourier (FTIR), análise termogravimétrica (TG/DTG), microscopia eletrônica de varredura (MEV) e também pelo grau de intumescimento dos hidrogéis em diferentes meios. Os efeitos da variação de pH, da temperatura e do tempo de armazenamento também foram avaliados em termos da atividade catalítica da enzima livre e encapsulada nos hidrogéis formados. Foi realizado ainda um estudo do desempenho da atividade catalítica nos hidrogéis através do teste liberação controlada in vitro. Os hidrogéis de carragenana, pectina e híbrido apresentaram uma eficiência de encapsulação de 58,0±1, 72,0±1 e 77,0±2%, respectivamente. O hidrogel de pectina foi que apresentou melhor desempenho nos testes de pH e temperatura em relação a atividade da β-galactosidase. No entanto, o hidrogel de carragenana foi o que apresentou maior estabilidade após três meses de armazenamento. Quanto ao teste de liberação controlada, verificou-se que os hidrogéis de carragenana e pectina foram 2,0 e 2,4 vezes, respectivamente, mais eficazes que o comprimido comercial na liberação in vitro da β-galactosidase. Mediante todos estes testes, foi possível realizar um estudo sistemático e comparativo entre os três biopolímeros preparados para encapsular a β-galactosidase. Tal abordagem é difícil de ser encontrada na literatura especializada.